06 de Septiembre de 2016
Artículo de divulgación

Estudio del metabolismo de moduladores selectivos de receptores de andrógenos en bovinos

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Raza Montbeliarde
Autores
,
Gaud DERVILLY PINEL
,
Nora CESBRON
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Andrea CALZETTA RESIO
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Stéphanie PRÉVOST
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Bruno LE BIZEC

Los promotores de crecimiento utilizados en producción animal, son sustancias que ingeridas, inyectadas o implantadas en animales mejoran el rendimiento productivo. Los Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) son una nueva familia de sustancias no esteroideas que tienen capacidad anabolizante en producción animal con propiedades farmacológicas favorables. Sin embargo, las sustancias empleadas durante la producción animal pueden dejar residuos en los alimentos derivados que podrían tener efectos negativos en la salud de los consumidores. Es por ello que desde 1960, en Argentina los agentes anabolizantes están prohibidas en la producción animal (excepto en algunas situaciones particulares). Los objetivos del presente trabajo fueron estudiar la cinética de eliminación de los SARM, utilizando la administración de Bicalutamide (SARM) en bovinos de raza Montbeliarde como un modelo metabólico de estudio y desarrollar métodos de análisis para el control para la detección del uso ilegal de SARMs en prácticas ganaderas. Como conclusión se determinó la cinética de eliminación de Bicalutamide en orina y heces. El estudio de metabolitos derivados de la Bicalutamida presentó productos de fase I y fase II.

Resumen técnico

Los promotores de crecimiento utilizados en producción animal, son sustancias que ingeridas, inyectadas o implantadas en animales mejoran el rendimiento de la producción. Existen un gran número de sustancias que aumentan la ganancia de peso, la eficiencia de la alimentación y el porcentaje proteico en la canal. Los Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) son una nueva familia de sustancias no esteroideas que tienen capacidad de unión a receptores andrógenos (AR) con propiedades farmacológicas favorables (buena absorción digestiva y larga vida media). Idealmente presentan selectividad en su efecto dependiendo del tejido y tienen baja toxicidad (hepática, cardiovascular, etc.). Las propiedades anabolizantes de los SARMs derivados de la aril-propionamida ha sido demostrada en producción animal y su abuso en el deporte ha sido notificado. Las sustancias empleadas durante la producción animal pueden dejar residuos en los alimentos derivados que podrían tener efectos negativos en la salud de los consumidores. Es por ello que desde 1960, en Argentina los agentes anabolizantes están regulados en la producción animal. La Bicalutamida es capaz de unirse a los AR y por ello es considerado un SARM. Bicalutamida pertenece los derivados de la aril-propionamida. Los objetivos del presente trabajo fueron estudiar la cinética de eliminación de los SARM, utilizando la Bicalutamide en un bovino de raza Montbeliarde como un modelo metabólico de estudio. Luego de la administración oral, se tomaron muestras de orina y heces, para evaluar la variación de la concentración en el tiempo. El estudio se realizó por cromatografía líquida con detector de espectrometría de masas (LC-Ms/Ms) triple cuadrupolo. Además, se desarrollaron métodos de análisis para el control de los SARMs derivados de la aril-propionamida en muestras biológicas complejas pero de fácil obtención (orina y heces). Se logró desarrollar metodologías para el control de SARMs derivados de la aril-propionamida (Bicalutamida, Andarina, Ostarina e Hidroxiflutamida) en orina y heces de bovino determinando su adecuada linealidad, exactitud, precisión, sensibilidad y selectividad. Se determinó la cinética de eliminación de Bicalutamide en orina y heces. El estudio de metabolitos derivados de la Bicalutamida presentó productos de fase I y fase II.

Metabolism study of Selective Androgen Receptor Modulators in cattle

The growth promoters are drugs used in the livestock practices because they improve the yields. There are several substances to increase the weight of the animals. Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) are non-steroids drugs able to bind to Androgen Receptors. SARMs have good intestinal absorption, long half-life time, tissue selectivity and low toxicity. Their anabolic effects in animals have been shown and some cases of misused in sports have been reported. However, the drugs used during livestock practices could produce residues on derivative foods and they could cause negative effects in consumer health. Since 1960, in Argentina the anabolic drugs on beef production are banned. Bicalutamide is a SARM aryl-propionamide derivative. The aim of this work is study Bicalutamide metabolism with control purposes in livestock practices. The eliminations of Bicalutamide in urine and feces were studied after an oral administration on a calf of Montbeliard raze. The samples analysis were performed by Liquid Chromathography coupled to a triple Quadrupole Mass Spectrometry (LC-Ms/Ms). The study showed the elimination of Bicalutamide during 7 days in urine and feces. Phase I and phase II metabolites were found in the analyzed samples.

Referencias

Áreas geográficas alcanzadas
    • Argentina